5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細胞增殖時能夠插入正在復制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。MCE抑制劑激動劑應用于新藥研發、生命科學等科研項目。江蘇LY294002
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結構域結合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。余姚Y-27632Selisistat 緩解多種亨廷頓病動物和細胞模型的病理學。
心血管疾病是全球范圍內導致死亡的主要原因之一。研究表明,線粒體功能障礙與心血管疾病的發生密切相關。MCE抑制劑通過調節線粒體內鈣的濃度,能夠改善心肌細胞的能量代謝,降低心臟的氧化應激水平,從而發揮保護心臟的作用。在動物實驗中,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,減少心肌梗死后的損傷。此外,這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡,延緩心衰的進程。盡管目前臨床應用尚處于研究階段,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關注。
盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景,但其臨床應用仍面臨諸多挑戰。首先,線粒體鈣信號在正常細胞中也發揮重要作用,抑制其功能可能導致的副作用,如肌肉無力、心臟功能異常等。其次,MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優化,以避免對非目標組織的影響。此外,不同細胞類型和疾病狀態下線粒體鈣信號的差異性也增加了藥物開發的復雜性。因此,未來研究需要進一步探索MCE抑制劑的作用機制,并開發更具選擇性和安全性的藥物。MCE激動劑與抑制劑在疾病中可能具有互補作用。例如,在缺血再灌注損傷中,激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝;而在晚期,抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外,在中,激動劑與抑制劑的聯合使用可能通過調節不同細胞類型的鈣信號,增果并減少副作用。未來,隨著對線粒體鈣信號機制的深入理解,MCE激動劑與抑制劑的聯合應用有望為多種疾病的提供新的策略。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉化,增加染色體畸變。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd為60.5nM,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,具有細胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很容易結合含有p85的N-和C-末端SH2結構域的GST融合蛋白,但不能單獨結合GST。MCE抑制劑激動劑可以減輕焦慮和抑郁癥狀。儀征Resatorvid (瑞沙托維)
Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑。江蘇LY294002
Saponins(Saponin)是一類多發現于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協同轉運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對NKCC2也有抑制作用,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起著關鍵作用。IL-17A誘導肽、細胞因子、趨化因子和基質金屬蛋白酶的產生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,在HEK293細胞中表達,C末端帶有His標簽,由132個氨基酸組成(G24-A155)。江蘇LY294002