全球首ge siRNA藥物Onpattro®（Patisiran陽離子脂質體注射液）于2018年獲批上市，這也是首ge用于***轉甲狀腺素蛋白淀粉樣變性（hATTR）引起的神經損傷的藥物，這款藥物中使用的關鍵脂質即為可電離陽離子脂質Dlin-MC3-DMA。此外，也有許多陽離子脂質體藥物進入臨床試驗，如遞送紡錘體驅動蛋白（KSP）-siRNA和血管內皮生長因子（VEGF）-siRNA的ALN-VSP02脂質體，遞送分化簇31（CD31）-siRNA和血管生成素（TIE-2）-siRNA的AtuPLEX脂質體，以及MediGene公司的Endo TAG-1（紫杉醇陽離子脂質體）和石藥控股集團有限公司的紫杉醇陽離子脂質體。艾偉拓的核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA為什么備受青睞？遼寧Onpattro用脂質DLin-MC3-DMA溶解性

陽離子脂質高效包載核酸藥物，提供正電荷，體內轉染，pH敏感（可電離型）

DLin-MC3-DMA?貨號：002006?新型陽離子脂質，是一種可離子化的類脂?具有pH依賴性電荷可變，制備的陽離子脂質體細胞毒性低安全系數高?增加溶酶體的逃逸，轉染效率較更高?載藥效率較高

DLin-MC3-DMA化學名稱4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯，分子式為C43H79NO2，CAS號1224606-06-7，性狀為無色至淡黃色油狀液體，含量≥99%，不溶于水，易溶于DMSO、甲醇等有機溶劑，無光敏性，易氧化，常被應用于陽離子脂質體制備；轉染試劑 云南可電離化DLin-MC3-DMA生產廠家原料可電離的RNA脂質體磷脂DLin-MC3-DMA有何神奇之處？

核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞，本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質DLin-MC3-DMA吧！陽離子脂質體，顧名思義，是粒子呈正電性的脂質體制劑，所以提供正電性的陽離子脂質是制劑關鍵。目前市場上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等，但它們在應用中都有著較大的細胞毒性，因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸，提高轉染效率，而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現。

脂質納米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被證明可以用作傳統小分子藥物的輸送系統”﹐其中的脂質體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發現，可電離的陽離子脂質體納米顆?？梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復合物，該復合物在被靶細胞內吞的過程中能夠有效地保護siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進入細胞質內，然后LNPs/siRNA復合物發生分離，相應的siRNA發揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統來運輸抗apoB siRNA，結果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和膽固醇的水平。在眾多可電離的陽離子脂質體中，DLin-MC3-DMA被認為是應用*廣﹑***的陽離子脂質體之一。AVT的核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA有什么特性？

陽離子脂質分子在結構上由三個部分組成：一個或多個陽離子頭部（head）、連接鍵（linker bond）和疏水尾部（hydrophobic tail）。

常見的陽離子脂質體的疏水尾部主要有脂肪烴鏈和膽固醇環。脂肪烴鏈的碳原子數通常為12至18個，以達到在生理溫度下為脂雙層提供足夠的流動性，又能使脂雙層膜維持一定的剛性，以便為陽離子脂質體在體內的脂質融合創造條件。對以脂肪鏈為尾部的脂質體，碳鏈加長會導致轉染效率降低，但在鏈內引入不飽和鍵可提gao效率。將膽固醇用作疏水尾部，效果常常優于脂肪鏈，因為由它參與形成的雙分子層結構更穩定。說到優的陽離子脂質，AVT為您提供多款陽離子脂質，包括常用的DLiN-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTAP、DC-CHOL及DOTMA等等，高純度，注射級，具體的產品資料歡迎前往AVT產品中心進行查閱！ 艾偉拓Dlin-MC3-DMA的貨號。上海注射用藥用輔料DLin-MC3-DMA理化性質

核酸遞送類關鍵輔料DLin-MC3-DMA的應用原理是什么？遼寧Onpattro用脂質DLin-MC3-DMA溶解性

陽離子脂質為什么是基因治中的理想載體？AVT小編告訴你：在基因治中，基因載體是外源基因得以進入受體細胞的關鍵，其中，陽離子脂質體目前被認為是靶向性好，副作用小，穩定性好和轉染效率較高的理想載體。陽離子脂質體通常由一種陽離子脂質和中性輔助脂質在適當的條件下復合而成，陽離子脂質體轉染效率與陽離子脂質的組成密切相關。自DNA重組技術誕生，以重組DNA技術為核的現物技術產業蓬勃發展，已有十多個基因工程藥物上市。以基因工程藥物為主的各種基因工程產品和細胞工程產品陸續商品化。

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